薬剤師の最も代表的な業務は調剤です。「調剤」の定義としては、大正6年3月19日の大審院（現在の最高裁判所に相当）判決で「一定ノ処方ニ従ヒテ一種以上ノ薬品ヲ配合シ若クハ一種ノ薬品ヲ使用シテ特定ノ分量ニ従ヒ特定ノ用途ニ適合スル如ク特定人ノ特定ノ疾病ニ対スル薬剤ヲ調製スルコト」とされています。

しかし、現在では、医師の処方せんどおりに薬を正確かつ迅速に調製するだけでは十分とはいえません。薬の有効性、安全性を確保して適正な使用を推進するために、処方された薬に関する副作用や併用している薬との相互作用などについて、患者の体質やアレルギー歴、これまでの服薬状況等をまとめた記録（薬剤服用歴の記録）と照合したり、患者との対話で疑問点があれば処方医に照会したうえで調剤することが必要となっています。

調剤した薬はそのままでは単なる物ですので、そのものが薬としてが適切に服用されるためには、個々の患者に合わせた服薬指導を行わなければなりません。
また、処方医にも必要な情報を提供することが求められるようになってきており、こうした業務を遂行するに当たって、薬に関する最新情報の収集と整理も重要な業務となっています。

また、最近では、病院勤務薬剤師の場合、薬剤部門内での調剤業務に加えて、医師が適切な投与量を判断するために、投与している薬の成分について血液中の濃度を測定したり、医師や他の医療スタッフと供に入院患者の病床に赴き、薬剤師が直接患者に、使用している薬についての服薬指導や注射薬の管理などを行う臨床活動も活発になっています。町の薬局でも、薬局の調剤室内での調剤業務に加えて、寝たきり老人など在宅患者の家を訪問し服薬指導や薬剤管理指導などを行う在宅医療業務も増えています。